Русский 
English (UK) Науковий керівник проекту:
Донченко Георгій Вікторович, доктор біологічних наук, член-кор. НАН України, професор, завідувач відділу біохімії вітамінів і коензимів Інституту біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
Мета - Активації внутрішньоклітинного енергетичного обміну в організмі шляхом стимуляції ендогенного синтезу Q, підсиленням власних біосинтетичних ресурсів організму (на відміну від екзогенних його препаратів).
Препарат “Енерговітам” складається з речовин -попередників убіхінону (параоксибензойної кислоти та метіоніну) і модулятора біосинтезу убіхінону (вітаміна Е).
alpha-Tocopherol (Vitamin E)
При доклінічних дослідженнях: ‒ на моделях Е-гіповітамінозу (модель дефіциту коензима Q, убіхінону); ‒ моделі адріаміцин-індукованої кардіоміопатії; ‒ при старінні (модель на щурах різного віку), при дослідженні фізіологічних параметрів скорочувальної активності серця до і після ішемії - реперфузії ізольованих сердець старих щурів, тощо, застосування препарату “Енерговітам” призводить до ефективного збільшення в середньому більше, ніж на 50 % вмісту убіхінону (Q10), нормалізації функціональної активності убіхінон-залежних ферментних систем ланцюга транспорту електронів внутрішньої мембрани мітохондрій та зменшення інтенсивності процесів пероксидного окислення ліпідів у тканинах печінки та серця тварин.
Застосування вказаного препарату приводить до достовірного зменшення чутливості відкривання мітохондріальної пори змінної проникності до дії її індукторів – Са 2+ та феніларсеноксиду в мітохондріях серця старих тварин чітко виражена (антиапоптична дія).
Відомо, що порушення біосинтезу Q10 у тканинах призводить до його дефіциту, що, в свою чергу, супроводжується широким спектром патологій. Зовнішніми проявами дефіциту Q в організмі є слабкість, втомлюваність, зниження працездатності та витривалості, серцева недостатність, зниження імунного захисту, ожиріння, ксеродермія та багато ін. У основі розвитку цих патологій лежить саме порушення біоенергетичного обміну, який є одним із найважливіших компонентів внутрішньоклітинного обміну.
Причиною нестачі CoQ10 є вік людини, недостатнє, нераціональне харчування, активний прийом препаратів для зниження рівня холестеролу в крові, використання контрацептивних гормонів тощо. Віковий показник є однією із важливих причин нестачі CoQ10 в організмі. Пик синтезу коензима приходиться на 20 років, к 40 р. середнє зниження складає 40%, а к 70 в організмі залишається не більше 30%.
Відповідно з роллю в життєзабезпеченні організму та за своїми властивостями коэнзим Q10 застосовується для попередження, розвитку та лікування широкого спектру таких захворювань.
Використання СоQ в сучасній медичній практиці
Використання СоQ в профілактиці та терапії серцево-судинних патологій, зокрема гіпертензій, гіперліпідімій, ішемічної хвороби серця, серцевої недостатності, інфаркту міокарда тощо. Показано, що СоQ10 при введенні перорально (120мг/добу) протягом 28 днів пацієнтам з гострим інфарктом міокарда достовірно попереджає аритмію, зменшував вміст дієнових кон'югатів, МДА, але такого захисного ефекту СоQ10 при гострому інфаркті міокарда можна досягти тільки при його використанні протягом перших 3-х днів після прояву симптомів.
Аспекти застосування СоQ в терапії стресових станів різного ґенезу.
Антипухлинна активність СоQ та можливість застосування в терапії онкологічних захворювань.
Показано протипухлинний ефект СоQ. Використання в терапії раку грудей СоQ10 у дозі 390 мг на 1 день протягом трьох місяців призводило до зменшення смертності, регресії метастазів, поліпшення якості життя , часткової ремісії, а в деяких випадках навіть до “зниження” самої пухлини. При цьому рівень СоQ10 зростає в 4-6 разів порівняно з величинами до лікування. СоQ10 може певним чином попереджати кардіотоксичні та гепатотоксичні ефекти протипухлинної терапії.
Застосування СоQ при лікуванні патологій імунної системи та порушення імунної відповіді.
Перспективи використання СоQ в медичній практиці: Як і вітаміни, відкриті на початку сторіччя, СоQ є необхідним елементом харчування, який зараз використовують в медицині для підтримки пацієнтів у випадках виснаженого харчування та клітинної дисфункції. Безсумнівно, поєднання стратегії боротьби проти хвороби із підтримуючою терапією матиме значно кращі результати в клінічній медицині. Оскільки СоQ є необхідним для оптимального функціонування клітин всіх типів, значна кількість різноманітних патологій позитивно коригуються з використанням СоQ. Всі метаболічно активні тканини є високочутливими до нестачі СоQ. Функціонування СоQ як скевенджера вільних радикалів тільки збільшує різноманітність проявів нестачі СоQ.
Значний терапевтичний потенціал препаратів на основі СоQ став основою для широкого його використання як в світовій медичній практиці, так і в товарах широкого призначення (косметичній продукції, зубних пастах, біодобавках, харчових продуктах тощо). Проте істотна вартість виробництва СоQ у промислових масштабах веде до значного зростання СоQ в ціні кінцевого товару. Іншим суттєвим недоліком фармацевтичних препаратів на основі СоQ та іншої СоQ-вмісної продукції є спричинене ними пригнічення на певних ділянках складних шляхів ендогенного синтезу СоQ та зниження його ендогенного пулу після закінчення курсу СоQ-терапії, так званий ефект відміни.
Для корекції ефекту відміни і для зниження вартості терапії СоQ є необхідним пошук нових підходів підвищення рівню внутрішньоклітинного СоQ та активності СоQ-залежних оксидо-редуктаз мітохондріального ЛТЕ. Попередні дослідження відділу біохімії вітамінів і коензимів Інституту біохімії іім. О.В. Палладіна і дані литератури свідчать про принципову можливість стимуляції ендогенного синтезу СоQ. Тому, виправданою, актуальною та перспективною була мета роботи - пошук природних біологічно активних сполук, які можуть слугувати для активації біосинтеза СоQ, а також розробка на їх основі комплексу для стимуляції біосинтеза та функціонування СоQ в організмі.
За участю коэнзиму Q10 виробляється 95% енергії, потрібній людині. Тому зниження кількості CoQ10 призводить до зменшення енергії в організмі, передчасному старінню, старінню мозку і деменції, неврологічних, судинних, гормональних захворювань, раку та іншими проблемам, скорочування життя.
Препарати Q10 знайшли широке практичне використання у високорозвинених країнах (США, Японія, Німеччина, Франція). В Японії саме Q10 запропоновано як профілактичний засіб від широкого спектру захворювань і для загального оздоровлення населення.
Проте застосування препаратів Q в медицині та ветеринарії потребує використання саме біоефективного гомолога Q10 та має ряд недоліків недоліків. Відомо про ефективне використання препаратів екзогенного Q10 у дозі 200–500 мг на добу протягом 3-6 місяців за різноманітних порушеннях його синтезу в організмі. Але після закінчення курсу лікування препаратом Q10 через деякий час (1,5-2 тижня) спостерігається зниження рівня ендогенного Q10, що в наступному неодмінно викликає потребу в постійному прийомі його препаратів, бо за дії самого екзогенного Q (шляхом субстратного активування) не відбувається відновлення (реабілітація) систем його ендогенного біосинтезу. Це принципово дуже важливий висновок для обгрунтування потреби розробки нових ефективних підходів реабілітації порушених функціональних систем організму.
В Україні Q10 не виробляється, а ввезення його з-за кордону дуже обмежене внаслідок високої вартості препарату та низької купівельної спроможності населення, що не дозволяє вживати його як лікарський засіб, не кажучи вже про забезпечення повсякденного прийому цього препарату населенням України. Впровадження нашої розробки науково обґрунтоване, перспективне та має вельми великій соціальний ефект, бо за своєю суттю є унікальним універсальним високоефективним засобом лікування широкого спектру патологій, в основі розвитку яких лежить порушення біоенергетичного обміну організму.
Практично при застосуванні нового комбінованого препарату “Енерговітам” відбувається реальне відновлення порушених систем біосинтезу та функціонування убіхінону в організмі.
Стимуляція ендогенного синтезу Q шляхом підсилення власних біосинтетичних ресурсів організму (на відміну від екзогенних його препаратів) є принципово новим способом та найбільш перспективним та раціональним підходом.
Практично при застосуванні нами нового комбінованого препарату відбувається реальне відновлення порушених систем біосинтезу та функціонування убіхінону в організмі.
В порівнянні з існуючими препаратами екзогенного фармакопейного убіхінону (Q10) запропонований нами комплекс «Енерговітам» є значно дешевшим (при досягненні того ж, та навіть більшого ефекту, а розрахована вартість лікування із застосуванням препарату «Енерговітам» є в 12-15 разів дешевшою, порівняно з препаратом Q10), значно простішим у виробництві та не викликає, на відміну від препаратів Q10, пригнічення систем ендогенного синтезу убіхінону-10 після припинення введення препарату, що спостерігається при введенні самого убіхінону та призводить до необхідності подальших курсів убіхінонової терапії!
Виконання цього Запиту робіт необхідно для впровадження розробки та виробництва нового покоління вітчизняного лікарського препарату.
Календарний план робіт Найменування етапів робіт:
На 2015 р.: Розробка методів контролю якості активних субстанцій комплексу «Енергоівітам», розробка та підготовка загального технічного документу на діючий препарат з метою державної реєстрації, як готовий лікарський засіб.
Провести клінічні дослідження готової форми лікарського препарату та розробити технологічно-нормативну документацію для її виробництва.
Буде підготовлена, розроблена технічна документація на готовий лікарський засіб з метою державної реєстрації.
На 2016 р. Проведення клінічних досліджень. Після проведення за рішенням Державного експертного центру МОЗ України» клінічних випробувань препарату, оформлення і затвердження Державним експертним центром МОЗ України, після отримання його дозволу на реєстрацію новий препарат «Енерговітам» може бути використаний в медицині та ветеринарії як препарат, що покращує біосинтез ендогенного Q та його функціонування у складі оксидо-редуктазних ферментних систем ланцюгу транспорту електронів внутрішньої мембрани мітохондрій для відновлення та стимуляції біоенергетичного обміну клітин, порушення якого лежить в основі розвитку широкого спектру патологій. Виконання цього об’єму робіт необхідно для впровадження розробки та виробництва нового покоління вітчизняного лікарського препарату. Орієнтовний термін виконання від 2х років.
Очікується проведення клінічних досліджень для оформлення дозволу Державного експертного центру МОЗ України на виробництво та застосування.
Загальна вартість робіт 2,75 млн. грн словами: два мільйона сім’сот п’ятдесят тисяч грн.
Орієнтовна вартість проекту: до 3,0 млн. грн. із урахуванням необхідності розробки готової лікарської форми препарату «Енерговітам», розробки необхідної документації до Державного експертного центру МОЗ України, проведення клінічних випробувань МОЗ України та оформлення дозволу Державного експертного центру МОЗ України на виробництво препарату організацією-виробником.
Вартість роботи по роках:
На 2015 р. ‒ 1, 250 млн. грн.
На 2016 р. ‒ 1, 500 млн. грн.
На заключення (соціальна цілеспрямованість проекту).
Добова потреба в убіхіноні (СоQ) складає 90-100 мг/на добу, а в похилому віці - 200 мг/на добу, або 6000 мг на місяць та коштує відповідно 6 700,0 та 114 000, 0 грн.
На проходження курсу лікування CoQ10 треба від 1 місяця до 6 місяців, тобто – до 685 000,0 грн., що не може бути реально реалізовано в Україні в найближчі десятки років!
Дефіцит CoQ10 в похилому віці (у людей старіше 60 років виробка печінкою убіхінона в 2 рази знижена),
При лікуванні серцево-судинних захворювань, на відміну від лікарських препаратів, коензим Q10 не дає негативних побічних ефектів. Його можна застосовувати і для посилення імунітету, а також при лікуванні виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, алергій, астми, захворювань дихальної системи. Він використовується і при лікуванні порушень мозкової діяльності, пов'язаних із шизофренією, паркінсонізмом або хворобою Альцгеймера. Він корисний для уповільнення старіння, а також при ожирінні, кандидомікозі, склерозі, пародонтозі і цукровому діабеті тощо.
Висновок: Таким чином, від забезпеченості СоQ потреб людини, залежить не тільки здоров'я кожної конкретної людини, а і реальне вирішення проблеми подовження активного життя населення, що лежить в основі головного напрямку розвитку сучасних держав в ХХІ сторіччі!
Розроблений и запропонований нами препарат “Енерговітам” успішно вирішує проблеми забезпеченості СоQ населення України за доступними цінами, не має аналогів ні в Україні, ні у світі. Тобто його ринок збуту виходить також і за межи України.